1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
    Stem Cell/Wnt
  3. Casein Kinase

Casein Kinase (酪蛋白激酶)

酪蛋白激酶 (CK) 是一组普遍存在的丝氨酸/苏氨酸激酶,可调节真核生物的多种细胞功能,包括对通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解的底物蛋白质进行磷酸化。已从多种来源鉴定出两种酪蛋白激酶,即酪蛋白激酶-1 (CK-1) 和酪蛋白激酶-2 (CK-2)。

CK1 激酶在哺乳动物中至少有七种亚型 (α、β、γ1-3、δ 和 ɛ),CK1 激酶磷酸化各种底物,在 DNA 修复、细胞周期进程、胞质分裂、分化和细胞凋亡等多种生理过程中发挥重要作用。酪蛋白激酶 2 (CK2) 是一种高度多效性的丝氨酸-苏氨酸激酶,可催化 300 多种蛋白质的磷酸化,这些蛋白质与调节多种细胞功能有关,例如信号转导、转录控制、细胞凋亡和细胞周期。

Casein Kinases (CKs), a group of ubiquitous Ser/Thr kinases, regulate a wide range of cellular functions in eukaryotes, including phosphorylation of proteins that are substrates for degradation via the ubiquitin-proteasome system (UPS). Two casein kinases, casein kinase-1 (CK-1) and casein kinase-2 (CK-2), have been characterized from many sources.

CK1 kinases exist in at least seven isoforms (α, β, γ1-3, δ, and ɛ) in mammals and CK1 kinases phosphorylate various substrates to play vital roles in diverse physiological processes such as DNA repair, cell cycle progression, cytokinesis, differentiation, and apoptosis. Casein kinase 2 (CK2) is a highly pleiotropic serine-threonine kinase, which catalyzed phosphorylation of more than 300 proteins that are implicated in regulation of many cellular functions, such as signal transduction, transcriptional control, apoptosis, and the cell cycle.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P5526
    CCK1-specific peptide substrate
    CCK1-specific peptide substrate 是一种有生物活性的肽。(该肽序列基于 Ser7 磷酸化的兔肌糖原合酶。它是酪蛋白激酶 I (CK1) 的肽底物。 CK1 磷酸化 Ser10。 Ser7 在体内被 PKA 磷酸化。)
    CCK1-specific peptide substrate
  • HY-174371
    INNO-220 Inhibitor
    INNO-220 是一种具有口服活性,依赖 CRBN 的 靶向 CK1α 的分子胶降解剂。INNO-220 通过降解 CK1α 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期并引发细胞凋亡 (Apoptosis)。INNO-220 破坏 CARD11/BCL10/MALT1 复合物的组装和功能,从而抑制 CARD11 发生激活突变的刺激 T 细胞和淋巴瘤细胞中的 NF-κB 信号通路。INNO-220 为淋巴瘤研究提供了新方向。
    INNO-220
  • HY-172931
    DEG-35 Degrader
    DEG-35 是一种依赖 CRBN 的、双靶点 IKZF2CK1α 的分子胶降解剂,对 CK1α 和 IKZF2 的DC50 值分别为 1.4 nM 和 4.4 nM。DEG-35 能够激活 p53 凋亡通路,可用于急性髓系白血病 (AML) 的相关研究。
    DEG-35
  • HY-169709
    Casein kinase 1δ-IN-26 Inhibitor
    Casein kinase 1δ-IN-26 (compound 505) 是一种有效的 casein kinase 1δ 抑制剂。Casein kinase 1δ-IN-26 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
    Casein kinase 1δ-IN-26
  • HY-158371
    HDAC/CK2-IN-1 Inhibitor
    HDAC/CK2-IN-1 (compound 38) 是 HDAC1 (IC50 = 1.46 μM)、HDAC6 (IC50 = 0.66 μM) 和 CK2 (IC50 = 3.67 μM) 抑制剂。HDAC/CK2-IN-1 对 Jurkat、MCF-7、HCT-116 和 HL-60 细胞系表现出良好的抗增殖活性。
    HDAC/CK2-IN-1
  • HY-P3921
    Casein Kinase II Substrate
    Casein Kinase II Substrate 是一种酪蛋白激酶 II (CK2) 肽底物,可被 CK2 选择性磷酸化。
    Casein Kinase II Substrate
  • HY-148763
    CK2-IN-6 Inhibitor
    CK2-IN-6 是一种有效的蛋白激酶 CK2 抑制剂,可用于癌症以及其他激酶相关病症,包括炎症、疼痛和某些免疫疾病的研究。
    CK2-IN-6
  • HY-158370
    CK2-IN-11 Inhibitor
    CK2-IN-11 (32) 是 CK2 的变构抑制剂,对 CK2α2β2 和 CK2α′2β2 亚型的 IC50 值分别为 19.3 nM 和 15.6 nM。
    CK2-IN-11
  • HY-P1909
    Casein Kinase Substrates 3
    Casein Kinase Substrates 3 是酪蛋白激酶的一个底物。
    Casein Kinase Substrates 3
  • HY-128433
    CK1-IN-3 Inhibitor 99.00%
    CK1-IN-3 (compound 51) 是一种 AC1 抑制剂,对 CK-1δ 的 IC50 值 2.22 µM。
    CK1-IN-3
  • HY-171298
    CK1δ-IN-10 Inhibitor
    CK1δ-IN-10 (Compound 85) 是酪蛋白激酶 1 (casein kinase 1) 的抑制剂,可抑制 CK1δCSNKID),IC50 为 0.255 μM。
    CK1δ-IN-10
  • HY-162756
    CK1-IN-4 Inhibitor
    CK1-IN-4 (Compound 59) 是酪蛋白激酶 CK1δ 的抑制剂,IC50 为 2.74 μM。CK1-IN-4 在 Ethacrynic acid (HY-B1640) 处理的 SH-SY5Y 细胞中表现出神经保护活性。
    CK1-IN-4
  • HY-171301
    p38α MAPK/CK1δ inhibitor-1 Inhibitor
    p38α MAPK/CK1δ inhibitor-1 (Compound 3) 对 p38α MAPKCK1δ 表现出抑制活性,IC50s 分别为 0.185 µM 和 0.089 µM。
    p38α MAPK/CK1δ inhibitor-1
  • HY-120036
    Tyrphostin AG1112 Inhibitor
    Tyrphostin AG1112 是有效的CK II 抑制剂。Tyrphostin AG1112 抑制 p210bcr-abl 酪氨酸激酶,其在细胞中针对 p210bcr-abl、EGFR 和 PDGFR 激酶的 IC50 值分别为 2 μM、15 μM 和20 μM。
    Tyrphostin AG1112
  • HY-169701
    Casein kinase 1δ-IN-22 Inhibitor
    Casein kinase 1δ-IN-22 (compound 484) 是一种有效的 casein kinase 1δ 抑制剂。Casein kinase 1δ-IN-22 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
    Casein kinase 1δ-IN-22
  • HY-143461
    CK2 inhibitor 3 Inhibitor
    CK2 inhibitor 3 是一种有效的 CK2 抑制剂,IC50 为 280 nM。CK2 inhibitor 3 可抑制细胞内的 CK2,显著影响肿瘤细胞的活力,并对一组 320 激酶显示出显著的选择性。
    CK2 inhibitor 3
  • HY-171278
    Casein kinase 1δ-IN-28 Inhibitor
    Casein kinase 1δ-IN-28 (Compound 4) 是 CK1ε 的抑制剂,IC50 为 0.0146 μM。Casein kinase 1δ-IN-28 的人肝微粒体代谢物率为 52%。
    Casein kinase 1δ-IN-28
  • HY-153788
    CK2-IN-7 Inhibitor
    CK2-IN-7 (compound 2) 是酪蛋白激酶 CK2 的抑制剂。CK2-IN-7 与结构不同的 CK2 化学探针 SGC-CK2-1 具有协同抗癌作用。
    CK2-IN-7
  • HY-170860
    CK1δ/CK1ε liagnd-1 Ligand
    CK1δ/CK1ε liagnd-1 是 CK1δ/CK1ε 的配体,可作为靶蛋白配体用于合成 CK1 PROTAC 降解剂 AH078 (HY-170859)。
    CK1δ/CK1ε liagnd-1
  • HY-169689
    Casein kinase 1δ-IN-19 Inhibitor
    Casein kinase 1δ-IN-19 (compound 492) 是一种有效的 casein kinase 1δ 抑制剂。Casein kinase 1δ-IN-19 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
    Casein kinase 1δ-IN-19
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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